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療效研究

半邊蓮中黃酮類化學成分研究

日期:2012-12-26 16:05

 摘要:目的 對半邊蓮中的黃酮類成分進行研究。方法 使用稀醇進行提取,采用各種柱色譜法及重結晶法進行分離純化,各種光譜、波譜技術進行結構鑒定。結果 分離得到9個黃酮類化合物,經鑒定為:芹菜素(1)、木犀草素(2)、香葉木素(3)、白楊黃酮(4)、橙皮苷(5)、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(6)、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷(7)、蒙花苷(8)、香葉木苷(9)。結論 所分離得到的9個黃酮類化合物均為首次從半邊蓮中分離得到。

關鍵詞:半邊蓮;黃酮;化學成分;結構鑒定

半邊蓮又名急解索、蛇舌草,為桔梗科植物半邊蓮(Lobelia chinensisLour. )的帶根全草。始載于《滇南本草》,李時珍在《本草綱目》中亦有記載[1]。主產于安徽、江蘇、四川、浙江等地。半邊蓮性味辛、平,具有利尿消腫、清熱解毒功效,臨床主要用于治療大腹水腫、面足浮腫、癰腫疔瘡、蛇蟲咬傷、晚期血吸蟲病腹水[2]。實驗首次對半邊蓮進行了系統研究,結果報道如下。

1 儀器與試藥
BoetiusPHMK05型顯微熔點測定儀;VG-20-250型質譜儀; BrukerAvance DRX-500型超導核磁共振儀,內標為TMS;硅膠薄層板和柱色譜硅膠(100~200目,300~400目)為青島海洋化工廠生產;薄層層析聚酰胺薄膜和柱色譜聚酰胺(80~100目)為臺州市路橋四甲塑料廠生產; Sephadex LH-20為Pharmacia公司產品;其他試劑均為分析純。
半邊蓮藥材(江蘇邳州),經北京中醫藥大學中藥鑒定教研室劉春生教授鑒定為桔梗科植物半邊蓮(Lobelia chinensisLour. )的帶根全草,標本保存于北京中醫藥大學中藥化學教研室(20060406)。

2 提取分離方法
半邊蓮帶根全草9 kg, 12倍量70%乙醇回流提取3次,每次提取1 h,過濾,合并濾液,回收溶劑至無醇味,加適量水分散溶解,靜置,上清液通過AB-8型大孔吸附樹脂柱,依次用水和稀醇洗脫,收集醇洗脫液,回收溶劑,降壓干燥,得干浸膏I。取干浸膏I,加甲醇回流提取至提取液近無色,合并提取液,減壓回收溶劑,減壓干燥,得干浸膏II。干浸膏II經反復柱色譜分離純化(硅膠、聚酰胺、Sephadex LH-20、ODSMCI),石油醚-丙酮、氯仿-甲醇、氯仿-甲醇-水等溶劑系統洗脫,分離得到化合物1(10 mg)、2(10mg)、3(15mg)、4(10mg)、5(5 mg)、6(15 mg)、7(8mg)、8(20mg)、9(40mg)。

3討論
本文首次對半邊蓮中黃酮類成分進行系統研究,從中分離得到9個黃酮類化合物,采用理化性質和波譜方法分別鑒定為:芹菜素、木犀草素、香葉木素、白楊黃酮、橙皮苷、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷、蒙花苷、香葉木苷,黃酮類成分為其主要活性成分。這些化合物均為首次從半邊蓮中分離得到。其中苷元木犀草素具有抗氧化活性及抗菌活性[10],芹菜素具有抑制致癌物質的抗癌活性,可作為治療HIV和其他病毒感染的抗病毒藥物,并可治療各種炎癥;黃酮苷成分香葉木苷具有改善血管通透性和微循環、減輕肢體水腫的功效,是歐洲已上市10余年的藥物,而香葉木苷和橙皮苷的藥物組合也具有改善微循環和淋巴回流、減輕水腫等作用[11]。這些活性與半邊蓮利尿消腫、清熱解毒、抗癌等功效一致,因此研究結果闡明了半邊蓮的主要藥效物質基礎,為半邊蓮的質量評價與科學應用奠定了基礎。

 

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